Descrizione

Cos’è Premarin

Premarin è un farmaco a base di estrogeni coniugati (conjugated estrogens) derivati dall’urina di cavalle gravide. È utilizzato per sostituire gli estrogeni nelle donne con carenza estrogenica e per trattare i sintomi della menopausa.

Principio attivo

Estrogeni coniugati (equini)

Classe farmacologica

Ormoni estrogeni sistemici

Indicazioni principali

Vampate di calore, atrofia vagina/le, prevenzione dell’osteoporosi selezionata, terapia sostitutiva estrogenica

Meccanismo d’azione

Gli estrogeni coniugati si legano ai recettori degli estrogeni presenti nei tessuti bersaglio (utero, mammella, ossa, cervello e mucose vaginali). Attivando questi recettori modulano l’espressione genica e ripristinano gli effetti fisiologici degli estrogeni.

Il ripristino dell’attività estrogenica riduce le manifestazioni da carenza ormonale e mantiene la massa ossea interferendo con il riassorbimento osseo.

• Riduzione delle vampate di calore
• Miglioramento dell’atrofia vaginale e della secchezza
• Effetto favorevole sulla densità ossea
• Miglioramento del tono/elasticità dei tessuti estrogeno-dipendenti

Posologia raccomandata

Indicazione	Forza	Frequenza	Durata / Note
Vampate di calore (Terapia sostitutiva)	0,3–1,25 mg compresse	1 volta al giorno, per via orale	Usare la dose efficace minima; se si ha utero, aggiungere progestinico ciclico o continuo
Atrofia vaginale (locale)	Crema vaginale 0,625 mg/g	Applicare 0,5–2 g ogni notte per 1–2 settimane, poi 1–3 volte/settimana	Uso locale preferibile per esclusivi sintomi vaginali
Prevenzione osteoporosi	0,625 mg compresse	1 volta al giorno	Valutare alternative; terapia a lungo termine solo se benefici > rischi
Ipogonadismo femminile	Individualizzata	Secondo piano medico	Monitorare sviluppo secondario e adeguare dose

Inizio e durata effetti

Tempistiche tipiche di risposta e durata dell’effetto variano in base alla via di somministrazione e all’indicazione.

• Vampate di calore: miglioramento entro 1–2 settimane, effetto pieno in 2–4 settimane.
• Sintomi vaginali: sollievo nei giorni o settimane; miglioramento della mucosa in 2–6 settimane.
• Osteoporosi: effetti sulla densità ossea richiedono mesi; obiettivo prevenzione a lungo termine.

---

Effetti indesiderati comuni

Gli effetti avversi sono classificati per frequenza. Se compaiono sintomi gravi interrompere e consultare il medico.

Molto comuni >10%

• Nausea (≈10–20%)
• Tensione o dolore mammario (≈10–15%)
• Cefalea (≈10%)

Comuni 1–10%

• Sanguinamento vaginale irregolare o spotting (1–10%)
• Gonfiore/ritenzione idrica (1–10%)
• Dolore addominale, meteorismo, alterazioni di peso (1–10%)
• Alterazioni dell’umore (1–10%)

Non comuni 0,1–1%

• Tromboembolismo venoso (DVT/PE) (0,1–1%; rischio aumenta con fattori predisponenti)
• Ictus, infarto miocardico (rari; rischio correlato a età e fattori di rischio)
• Calcoli biliari, disfunzione epatica (rari)
• Endometrial hyperplasia o carcinoma se estrogeni dati senza progestinico in donne con utero (raro ma clinicamente rilevante)

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono ridurre o aumentare i livelli degli estrogeni o alterare l’effetto di altri farmaci; monitorare e aggiustare terapia quando necessario.

Categoria	Farmaci / Effetto	Raccomandazione
Induttori CYP3A4	Rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, erba di San Giovanni — riducono livelli estrogeni	Controllare efficacia; possibile necessità di aumentare dose o scegliere alternativa
Inibitori CYP3A4	Ketoconazolo, itraconazolo — possono aumentare livelli di estrogeni	Monitorare effetti e tossicità
Anticoagulanti	Warfarin — gli estrogeni possono ridurre l’effetto anticoagulante	Monitorare INR e aggiustare dose anticoagulante
Antidiabetici	Insulina e agenti orali — estrogeni possono alterare la tolleranza al glucosio	Monitorare glicemia e adattare terapia diabetologica
Ormoni tiroidei	Levotiroxina — estrogeni aumentano TBG e possono ridurre T4 libero	Controllare funzione tiroidea e aggiustare dose se necessario

Controindicazioni principali

• Storia o presenza di carcinoma mammario estrogeno-dipendente — rischio di stimolare crescita tumorale.
• Emorragia genitale non diagnosticata — escludere cause patologiche prima dell’uso.
• Trombosi venosa profonda o embolia polmonare attiva o pregressa — aumento del rischio trombotico.
• Precedenti eventi cerebro-vascolari o infarto miocardico acuto recente — controindicato.
• Gravidanza accertata — rischio per il feto e controindicazione assoluta.
• Patologia epatica grave o disfunzione epatica non risolta — metabolismo compromesso.

Domande frequenti

Posso bere alcol mentre assumo Premarin?

Bere alcol occasionalmente non è controindicato ma l’alcol può aumentare alcuni effetti collaterali (ad es. vampate, rossore) e peggiorare rischio cardiovascolare se consumato in eccesso. Limitare il consumo e discutere con il medico se usa anticoagulanti.

Posso guidare se prendo questo farmaco?

Premarin non altera tipicamente la capacità di guidare. Tuttavia, se compaiono vertigini, mal di testa intenso o visione offuscata, evitare di guidare finché i sintomi non si risolvono.

Cosa fare se dimentico una dose?

Se si dimentica una dose orale, prenderla appena ci si ricorda lo stesso giorno. Se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema. Non raddoppiare la dose per compensare.

Interazioni con farmaci da banco (OTC)?

Integratori come l’erba di San Giovanni possono diminuire l’effetto degli estrogeni. Controllare sempre con il farmacista/medico prima di iniziare nuovi OTC o integratori.

Quanto tempo prima vedo i risultati?

Per le vampate: 1–2 settimane con miglioramento significativo in 2–4 settimane. Per i sintomi vaginali i miglioramenti possono essere evidenti in pochi giorni fino a 6 settimane.

Posso interrompere improvvisamente la terapia?

In molte situazioni è possibile sospendere, ma l’interruzione brusca può causare il ritorno dei sintomi (vampate). Discutere con il medico una pianificazione di sospensione, specialmente dopo terapie prolungate.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

I sintomi includono nausea, vomito, sanguinamento vaginale. Contattare un centro antiveleni o recarsi al pronto soccorso. Trattamento sintomatico e monitoraggio.

Posso frantumare o schiacciare le compresse?

Non è raccomandato senza consulto. Alcune formulazioni devono essere assunte intere per garantire il rilascio corretto. Chiedere al farmacista alternative se difficoltà a deglutire.

Conservazione e sicurezza

• Conservare a temperatura ambiente (circa 15–25 °C).
• Proteggere dalla luce diretta e dall’umidità; tenere nel contenitore originale.
• Tenere lontano dalla portata dei bambini e degli animali domestici.
• Non smaltire i farmaci nel water o rifiuti domestici; chiedere a farmacia per smaltimento sicuro.

Forme disponibili

Forma	Forze comuni	Confezionamento
Compresse orali	0,3 mg, 0,45 mg, 0,625 mg, 0,9 mg, 1,25 mg	Blister da 28 o flaconi
Crema vaginale	0,625 mg/g	Tubi da 15–42 g con applicatore dosatore
Soluzione iniettabile	25 mg/mL (formulazioni per uso intramuscolare)	Ampolle o fiale iniettabili