Descrizione

Cos’è Meldonium

Meldonium (nome commerciale: Mildronate) è un farmaco metabolico usato principalmente per migliorare la tolleranza all’ischemia negli organi, in particolare nel cuore e nel cervello. È impiegato nella pratica clinica in diversi paesi per angina, insufficienza cardiaca cronica e disturbi cerebrovascolari; è noto anche per essere stato usato impropriamente in ambito sportivo ed è proibito dalle organizzazioni antidoping.

Ingrediente attivo

Meldonium (trimetilammonio 3-(2,2,2-trimetilammonio)propano-1-sulfonato; comunemente chiamato meldonio)

Classe farmacologica

Modulatore metabolico / agente anti-ischemici; inibitore della sintesi della L-carnitina (azione sui processi di ossidazione degli acidi grassi)

Indicazioni principali

Angina pectoris, ischemia miocardica cronica, riabilitazione post-infarto, insufficienza cerebrovascolare cronica, a volte usato per affaticamento da sforzo

Meccanismo d’azione

Il meldonium inibisce l’enzima gamma-butyrobetaine dioxygenase, riducendo la sintesi della L-carnitina. Questo porta a una diminuzione dell’ingresso degli acidi grassi nei mitocondri e a una maggiore preferenza per il metabolismo glucidico, più efficiente in condizioni di bassa disponibilità di ossigeno.

Riducendo l’ossidazione degli acidi grassi e migliorando l’uso del glucosio, il farmaco tende a diminuire il consumo di ossigeno del tessuto ischemico e a migliorare la funzione cellulare durante e dopo eventi ischemici.

• ⚕️ Migliora la tolleranza ischemica (riduce danno da ischemia)
• 🫀 Migliora la performance cardiaca in condizioni di insufficiente apporto di ossigeno
• 🏃 Favorisce recupero funzionale dopo sforzi o ischemie
• ⛔ Nota: proibito in competizioni sportive (WADA)

Dosaggio raccomandato

Indicazione	Forza	Frequenza	Durata / Note
Angina cronica	250–500 mg compresse	250 mg 2–3 volte/die o 500 mg 1–2 volte/die	Trattamento iniziale 4–6 settimane; può essere prolungato secondo risposta clinica
Riabilitazione post-infarto / ischemia acuta	Soluzione iniettabile / compresse 250–500 mg	IV/IM 250–500 mg 1 volta/die o 250 mg 2 volte/die; poi orale	Trattamento ospedaliero breve (7–14 giorni) seguito da terapia orale
Insufficienza cerebrovascolare cronica	250 mg	250 mg 2–3 volte/die	Tipicamente 6–12 settimane, valutare miglioramento neurologico
Off-label / stanchezza da sforzo	250–500 mg	250 mg 2 volte/die	Uso limitato e valutato clinicamente; NON raccomandato per miglioramento sportivo (vedi ban WADA)

Inizio e durata effetti

L’inizio dell’effetto varia in base alla via di somministrazione: la via endovenosa dà effetti emodinamici e metabolici nell’arco di ore; la via orale richiede più giorni per effetti clinici evidenti.

• Inizio: effetti emodinamici osservabili in poche ore dopo somministrazione EV/IM; miglioramento soggettivo dell’affaticamento e della tolleranza all’esercizio spesso dopo 3–14 giorni.
• Durata: con somministrazione giornaliera gli effetti clinici si mantengono; emivita plasmatica approssimativa di alcune ore, ma gli effetti metabolici possono persistere più a lungo con uso continuo.
• Eliminazione: prevalente escrezione renale; in insufficienza renale ridurre dose o evitare.

Effetti collaterali comuni

Segue un riepilogo suddiviso per frequenza; le percentuali sono stime basate su report clinici disponibili.

• Molto comune (>10%)
  • — Nessuna reazione riportata come >10% nei principali studi
• Comune (1–10%)
  • Mal di testa: ~1–8%
  • Vertigini: ~1–8%
  • Nausea / disturbi gastrointestinali: ~1–7%
  • Insonnia o disturbi del sonno: ~1–5%
  • Aumento della sudorazione: ~1–3%
• Non comune (0,1–1%)
  • Eruzioni cutanee/prurito (reazioni allergiche cutanee): 0,1–1%
  • Palpitazioni o alterazioni della frequenza cardiaca: 0,1–1%
  • Ipotensione lieve: 0,1–1%
  • Alterazione del gusto o bocca secca: 0,1–1%
• Raro (<0,1%)
  • Reazioni di ipersensibilità gravi (angioedema, anafilassi)
  • Disturbi ematologici o epatici isolati (aumento transaminasi) — rara segnalazione

Interazioni farmacologiche

Elenco delle interazioni note o potenziali con spiegazione del rischio e della gestione.

• Antipertensivi (ACE-inibitori, beta-bloccanti, diuretici) — effetto ipotensivo additivo: monitorare pressione arteriosa e regolare dosi se necessario.
• Farmaci antiaritmici / farmaci che influenzano il ritmo cardiaco — usare cautela: meldonium può influenzare il metabolismo cardiaco; monitorare ECG e sintomi cardiaci.
• Alcol etilico — interazione clinica: l’alcol può aumentare rischio di vertigini, alterare tolleranza e aggravare effetti centrali; evitare consumo eccessivo.
• Anticoagulanti / antipiastrinici — nessuna interazione diretta nota, ma in presenza di reazioni avverse importanti o procedure invasive consultare medico.
• Farmaci renali / nefrotossici — poiché meldonium è eliminato per via renale, in insufficienza renale monitorare concentrazioni ed effetti; evitare associazioni che aumentano rischio renale senza controllo.
• Sport e doping — interazione regolatoria: meldonium è vietato in competizioni sportive (WADA); la sua presenza nelle urine può portare a sanzioni anche se assunto per uso terapeutico senza dichiarazione.

Controindicazioni

• 🛑 Ipersensibilità al meldonium — rischio di reazioni allergiche; non somministrare a soggetti allergici al principio attivo.
• 🚫 Gravidanza — non raccomandato; mancano dati sufficienti sulla sicurezza fetale; usare solo se il beneficio supera il rischio e sotto stretto controllo medico.
• 🚫 Allattamento — evitare salvo diversa indicazione medica; possibile escrezione nel latte materno non ben definita.
• ⚠️ Insufficienza renale grave — uso sconsigliato o con aggiustamento di dose e monitoraggio perché l’eliminazione è renale.
• ⚠️ Bambini — uso in età pediatrica non raccomandato salvo casi specifici e parere specialistico.

Conservazione

Forme disponibili

Forma	Forza/Concentrazione	Confezionamento
Compresse	250 mg	Blister da 10, 20, 30 compresse
Compresse	500 mg	Blister da 10, 20 compresse
Soluzione per iniezione	concentrazioni varie (vedi foglio illustrativo)	Ampolle/ fiale per uso EV/IM; confezioni da 5–10 fiale
Polveri o siringhe preriempite	Forme rare / varianti locali	Disponibilità dipende dal produttore e paese

FAQ — Domande frequenti

Posso bere alcol mentre prendo meldonium?

L’alcol può aumentare il rischio di vertigini e altri effetti centrali; è consigliabile limitare o evitare il consumo di alcol durante la terapia e discuterne con il medico.

Posso guidare o usare macchinari?

Se il farmaco provoca vertigini, sonnolenza o alterazioni del ritmo cardiaco, evitare di guidare o utilizzare macchinari fino a quando non si conoscono gli effetti personali. Se non si avvertono tali effetti, generalmente non vi sono restrizioni specifiche.

Cosa fare se dimentico una dose?

Prendere la dose dimenticata non appena ci si ricorda. Se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema. Non assumere una dose doppia per compensare.

Posso assumere il meldonium senza prescrizione (OTC)?

In molti paesi il meldonium è disponibile solo su prescrizione medica. Non assumere il farmaco senza il controllo di un medico che valuti indicazioni, dosaggio e possibili rischi.

Quanto tempo prima vedrò risultati?

Alcuni effetti emodinamici possono manifestarsi in poche ore con somministrazione EV; miglioramenti soggettivi di affaticamento e tolleranza all’esercizio richiedono generalmente alcuni giorni fino a 2 settimane o più.

Posso interrompere il trattamento improvvisamente?

Di norma non esistono problemi di “astinenza” noti; tuttavia è buona pratica consultare il medico prima di interrompere, specialmente se il farmaco è utilizzato per condizioni cardiache croniche o in associazione con altre terapie.

Che fare in caso di sovradosaggio?

In caso di sovradosaggio contattare immediatamente il pronto soccorso o un centro antiveleni. Sintomi possibili: vertigini marcate, nausea, vomito, alterazioni emodinamiche; trattamento: supporto sintomatico e monitoraggio.

Posso frantumare o triturare le compresse?

Se non vi sono istruzioni vietanti sul foglio illustrativo, alcune compresse possono essere suddivise; tuttavia per dosaggi precisi è preferibile usare la forma e la dose prescritta. Non triturare se la compressa è a rilascio modificato (se presente). Chiedere al farmacista.

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Note importanti per lo sport

Meldonium è inserito nella lista delle sostanze proibite dalle agenzie antidoping. Anche livelli residui dopo assunzione terapeutica possono portare a sanzioni: gli atleti devono dichiarare l’uso e consultare il medico e l’organizzazione antidoping prima di assumere il farmaco.

Quando consultare il medico

• Se compaiono sintomi allergici (eritema, gonfiore del viso, difficoltà respiratorie)
• Se si notano palpitazioni, sincope o peggioramento della funzione cardiaca
• Se si hanno segni di danno epatico (ittero, urine scure) o renale
• Prima di iniziare terapia in gravidanza, allattamento, insufficienza renale o in concomitanza con altri farmaci