Descrizione

Estrace — Che cos’è (FA)

Estrace è un medicinale a base di estradiolo (17β‑estradiolo), un ormone estrogeno. Viene utilizzato principalmente per il trattamento dei sintomi della menopausa e per l’atrofia vulvo‑vaginale dovuta alla carenza estrogenica.

Principio attivo

Estradiolo (17β‑estradiolo)

Classe farmacologica

Estrogeno, terapia ormonale sostitutiva (THS)

Indicazioni principali

Vampate, sintomi menopausali da carenza estrogenica, atrofia vulvo‑vaginale; prevenzione dell’osteoporosi post‑menopausale quando altri trattamenti non sono appropriati

Meccanismo d’azione (FA)

Estrace fornisce estradiolo, l’estrogeno naturale femminile. Si lega ai recettori estrogenici nei tessuti bersaglio (utero, mammella, ossa, sistema nervoso centrale e mucose vaginali) e modula l’espressione genica, ristabilendo gli effetti fisiologici dell’estrogeno.

Nel fegato l’estradiolo riduce il metabolismo osseo e migliora la densità minerale ossea; nelle mucose vaginali aumenta l’epitelio e la lubrificazione; nel sistema nervoso centrale contribuisce a ridurre le vampate e i disturbi del sonno associati alla menopausa.

• ✔ Migliora vampate e sudorazioni notturne
• ✔ Riduce atrofia vulvo‑vaginale e secchezza
• ✔ Contribuisce a preservare massa ossea (uso a lungo termine)
• ✔ Migliora benessere vasomotorio e qualità del sonno

Dosaggio raccomandato (FA)

Indicazione	Forza	Frequenza	Durata / Note
Vampate menopausa	1 mg orale	1 volta al giorno	Inizio con 1 mg; ridurre o aumentare in base alla risposta; valutare necessità a 3–6 mesi
Atrofia vulvo‑vaginale (formulazione vaginale)	Crema 0,01% o preparazioni vaginali a basso dosaggio	Spesso 1 applicazione giornaliera per 2 settimane, poi 2–3 volte/settimana	Uso locale a basso dosaggio per minimizzare esposizione sistemica
Prevenzione osteoporosi	1–2 mg orale	1 volta al giorno	Considerare solo se altri trattamenti non adatti; valutare rischio/beneficio a lungo termine
Donne con utero integro	—	—	Associare progestinico per protezione endometriale se terapia sistemica continua

Insorgenza e durata (FA)

I tempi di risposta variano in base alla via di somministrazione e al sintomo trattato.

• Vampate: miglioramento iniziale entro 1–2 settimane, effetto pieno spesso dopo 4–8 settimane.
• Atrofia vaginale (locale): sollievo da sintomi locali in 1–2 settimane; effetto ottimale dopo alcune settimane.
• Ossa: protezione e miglioramento della densità minerale ossea richiedono mesi/anni di terapia continuativa.
• Durata: gli effetti persistono solo durante la terapia; l’interruzione può far ricomparire i sintomi.

FAQ — Domande frequenti (FA)

Posso bere alcol mentre prendo Estrace?

Bere alcolici con moderazione non è controindicato in senso assoluto, ma l’alcol può peggiorare vampate e aumentare il rischio trombotico quando associato a fattori di rischio (fumo, obesità). Consiglio: limitare l’alcol e discuterne col medico se si hanno altri fattori di rischio.

Posso guidare o usare macchinari?

Estrace non altera in genere la capacità di guidare o usare macchine. Se compaiono vertigini o sonnolenza come effetti collaterali, evitare attività potenzialmente pericolose fino a che i sintomi non migliorano.

Cosa fare se dimentico una dose?

Se dimentica una dose orale, prenderla appena se ne ricorda lo stesso giorno. Non raddoppiare la dose per compensare. Per dosaggi vaginali, seguire le istruzioni specifiche del prodotto; in caso di dubbio, chiedere al farmacista.

Può interagire con farmaci da banco (OTC)?

Alcuni prodotti OTC come l’iperico (St. John’s wort) possono ridurre l’efficacia dell’estradiolo aumentando il metabolismo. Anche integratori erboristici che influenzano il fegato possono interagire. Segnalare sempre gli OTC al medico o farmacista.

Quanto tempo prima vedo i risultati?

Per le vampate i miglioramenti possono iniziare in 1–2 settimane, con effetto completo in 4–8 settimane. Per i sintomi vaginali il sollievo può essere più rapido (1–2 settimane).

Posso interrompere il trattamento bruscamente?

In molti casi l’interruzione è possibile, ma può causare ricomparsa rapida dei sintomi. Per terapie prolungate o in presenza di terapia combinata (con progestinico) consultare il medico per un piano di sospensione appropriato.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

In caso di sovradosaggio acuto possono comparire nausea, vomito, edema o sanguinamento uterino. Consultare immediatamente un centro antiveleni o il pronto soccorso. Trattamento sintomatico e di supporto.

Posso schiacciare le compresse?

Non è raccomandato schiacciare le compresse senza consultare il medico o il foglio illustrativo; alcune formulazioni hanno rilascio che può essere alterato. Per pazienti che non possono deglutire, valutare alternative (crema vaginale o formulazioni liquide) con il medico.

Effetti avversi comuni (FA)

Gli effetti avversi variano per frequenza e gravità. Le percentuali sono indicative e dipendono da dose, via di somministrazione e durata della terapia.

• Molto comuni (>10%)
  • Nausea: ~10–20%
  • Cefalea: ~10–20%
  • Sensibilità o dolore mammario: ~10–20%
• Comuni (1–10%)
  • Perdite o spotting vaginale: 1–10%
  • Disturbi addominali, gonfiore: 1–10%
  • Ritenzione idrica / aumento di peso: 1–10%
  • Mood swings / irritabilità: 1–10%
• Non comuni (0,1–1%)
  • Tromboembolismo venoso (TVP/EP): 0,1–0,5% (rischio aumentato in presenza di fattori predisponenti)
  • Ictus o infarto miocardico: 0,1–0,5% (rischio aumentato in soggetti ad alto rischio)
  • Colestasi o problemi epatici: 0,1–1%
  • Calcoli biliari o disturbi biliari: 0,1–1%

Interazioni farmacologiche (FA)

Categoria / Gravità	Esempi	Spiegazione
Riduzione efficacia (mod–alta)	Rifampicina, fenitoina, carbamazepina, bosentano, iperico (St. John’s wort)	Induttori enzimatici aumentano metabolismo dell’estradiolo con ridotta concentrazione e possibile perdita di efficacia
Aumento livelli (mod)	Ketoconazolo, ritonavir, eritromicina	Inibitori enzimatici possono aumentare livelli plasmatici di estradiolo e il rischio di effetti avversi
Effetto su anticoagulanti (clinicamente rilevante)	Warfarin	L’estrogeno può alterare gli effetti degli anticoagulanti; necessario monitorare INR
Effetti glicemici	Insulina, ipoglicemizzanti orali	L’estrogeno può alterare la tolleranza al glucosio; può essere necessario aggiustare le dosi
Antagonismo/efficacia oncologica	Tamoxifene, inibitori dell’aromatasi	Farmaci antiestrogenici o che bloccano la produzione di estrogeni possono ridurre o annullare gli effetti di Estrace

Controindicazioni principali (FA)

• ✖ Sospetto o accertato carcinoma mammario — gli estrogeni possono stimolare la crescita tumorale.
• ✖ Emorragia genitale non diagnosticata — prima chiarire la causa.
• ✖ Precedenti o attivo tromboembolismo venoso (TVP/EP) — rischio aumentato di recidiva.
• ✖ Malattie tromboemboliche attive (es. trombofilia non trattata).
• ✖ Infarto miocardico o ictus recente o malattie arteriose gravi non controllate.
• ✖ Grave insufficienza epatica o alterazioni epatiche persistenti — metabolizzazione compromessa.
• ✖ Gravidanza accertata o sospetta — estrogeni controindicati in gravidanza.

Conservazione e custodia (FA)

• 🌡 Conservare a temperatura ambiente stabile, preferibilmente 15–30 °C.
• ☀ Proteggere dalla luce diretta; tenere nel blister o nel tubo originale.
• 💧 Evitare umidità e luoghi umidi (non riporre in bagno se possibile).
• 🔒 Tenere fuori dalla portata dei bambini e degli animali domestici; eliminare con precauzione i prodotti scaduti.

Forme disponibili (FA)

Forma	Forza / Dosaggio	Confezioni tipiche
Compresse orali	1 mg (alcune formulazioni anche 2 mg)	Blister da 28 o confezioni da 30 (varia a seconda del paese)
Crema vaginale	0,01% (0,1 mg/g) o formulazioni a basso dosaggio	Tubi da 15 g con dispenser dose
Formulazioni locali	Assorbitori/supposte vaginali in alcune giurisdizioni (varia)	Confezioni per ciclo di trattamento

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Ulteriori raccomandazioni (FA)

Prima di iniziare Estrace informare il medico di: anamnesi personale e familiare di cancro alla mammella o all’ovaio, storia di eventi tromboembolici, malattie epatiche, ipertensione non controllata, diabete, emicrania con aura, fumo. Durante la terapia programmare controlli periodici (mamografia, esame clinico, check ematici e valutazione dei fattori di rischio cardiovascolare).